1、3、4 の微生物学的可能性の分光学的特性評価と評価

Scientific Reports volume 12、記事番号: 22140 (2022) この記事を引用

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メトリクスの詳細

発表された研究では、電子吸収および蛍光分光法（共鳴光散乱（RLS）を使用）、周波数領域での蛍光寿命の測定、双極子モーメント変動、量子収量、放射および非放射伝達の計算を含む高度な実験技術が使用されています。定数を使用して、1,3,4-チアジアゾールの群から選択された類似体、すなわち、4-[5-(ナフタレン-1-イルメチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-イル]ベンゼン-を特徴付けました。 1,3-ジオール (NTBD) は、本質的にエノール→ケト励起状態分子内プロトン移動 (ESIPT) 効果を示すことができます。 溶媒媒体および選択された混合物中で行われた分光分析の結果は、問題の誘導体の生物学的特性、特に潜在的な微生物活性の観点から考慮することによって補完されました。 この化合物は、非極性溶媒、例えばクロロホルムおよびDMSO/H2O混合物中では二重蛍光効果を示しましたが、極性溶媒中では単一の発光極大値のみが検出されました。 研究したシステムでは、二重蛍光の関連現象と同様に ESIPT 効果が実際に観察され、DMSO:H2O 混合物で実証されたように、同じ効果は凝集誘起発光 (AIE) に関連する凝集効果によって比較的容易に誘発される可能性があります。 。 その後行われた量子化学 (TD-)DFT 計算により、ESIPT 効果のさらなる可能性が裏付けられました。 次の記事では、分析した 1,3,4-チアジアゾール誘導体の分光学的および生物学的特性について包括的に説明し、非常に優れた蛍光プローブおよび高い微生物活性が可能な化合物としての潜在的な応用可能性を強調しています。

現代医学の主な目的の 1 つは、急速に増加しているがん、神経変性疾患、細菌や真菌によって引き起こされるさまざまな病気に対応することです 1,2,3。 重篤な浸潤性感染症を引き起こす可能性のある真菌性病原体に対する懸念により、治療選択肢が 3 つの主要なクラスの抗真菌薬のみに限定されています。 過去 20 年間にわたり、新しいクラスの抗真菌薬は利用可能になっておらず、過去 10 年間に承認された既知の抗真菌クラスの新薬は 1 つだけです。 最近、重度の真菌感染症の頻度の増加と薬剤に対する真菌耐性の拡大により、抗真菌活性を持つ新しい薬剤の探索がより重要になっています4。 1,3,4-チアジアゾールのグループから選ばれた誘導体は、前記疾患の治療と予防に有益な効果をもたらす可能性があることが証明されており 5,6、その一部はすでに臨床応用されている 7,8。 それらの珍しい分光学的および結晶学的特性は、その追加の用途の広い範囲を決定します。 これらは、レーザー色素 9、希土類金属イオンと錯体を形成するリガンド 10、分子プローブ 11、および UV 安定剤 12 として使用できます。 したがって、観察された分光現象の原因となる機構の詳細な同定は、構造的特徴を問題の類似体のそれぞれの生物学的特性と関連付けることに大きく貢献するはずである。

私たち自身および世界中の他の研究チームによって分析された 1,3,4-チアジアゾールは、一連の興味深い分光学的、結晶学的、および生物学的特性によって特徴付けられています 13。これらは、このグループの類似体の異常な薬理学的特性の理由としても頻繁に引用されています 14。 これらの特徴は、分光測定でしばしば証明され、希土類金属イオンとの錯体を形成する能力 14、凝集効果 15、光互変異性化の 4 段階のプロセス、すなわち励起状態分子内プロトン移動 (ESIPT) プロセス 16 を含みます。 また、文献では通常、前述の ESIPT に割り当てられている単一励起によって生成される二重蛍光の現象、多くの場合分子の部分的なねじれ (ねじれ分子内電荷移動 (TICT)) を伴う分子内 CT 状態の可能性 17、エキシマ システムの形成 18、 Brancato et. アル.22。 私たちのチームが長年研究してきた 1,3,4-チアジアゾール誘導体の特に興味深い生物学的および薬学的特性の中で、ポリエン系抗真菌グループの抗生物質、たとえばアムホテリシン B と組み合わせると、抗真菌特性が相乗的に強化されることに言及する必要があります。 AmB)13. 相乗活性の効果を示す組成物は、特に高い抗真菌効果を特徴とし、同時に AmB 毒性を軽減します 13。